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【好文推荐】酮咯酸氨丁三醇的合成工艺优化

cjph-cjph  · 公众号  · 药品  · 2019-08-20 11:00
未经授权,不得转载酮咯酸氨丁三醇的合成工艺优化Improved Synthesis Process of Ketorolac Tromethamine徐蓉生,段 云,梅 艳,赵力威(四川省肿瘤医院,四川成都 610041)摘要:吡咯经苯甲酰氯酰化、与1,2- 二氯乙烷N- 烃化、丙二酸二乙酯C- 烃化、环合反应、水解反应和脱羧反应得到5-苯甲酰基-1,2- 二氢-3H- 吡咯并[1,2-a] 吡咯-1- 羧酸(7),再与氨丁三醇成盐得酮咯酸氨丁三醇(1),纯度≥ 99.5%,总收率51% ( 以吡咯计)。在N- 烃化和C- 烃化时加入DMF,反应快速、彻底,收率提高;制备7 时,加浓盐酸调至pH 2脱羧,用甲醇- 水替代二氯甲烷- 环己烷进行纯化。最后在无水乙醇中成盐得1,操作简便。关键词:酮咯酸氨丁三醇;镇痛药;非甾体抗炎药;合成工艺以下为文章节选酮咯酸氨丁三醇盐( ………………………………

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