【好文推荐】氟哌噻吨癸酸酯的合成

未经授权，不得转载氟哌噻吨癸酸酯的合成Synthesis of Flupentixol Decanoate陈道鹏1，王圣庆1，杨相平1，马彦琴1，张桂森2(1. 江苏恩华药业股份有限公司，江苏徐州 221116；2. 华中科技大学生命科学与技术学院，湖北武汉 430072)摘要：本研究开发了一种分离(Z)- 氟哌噻吨(8) 的新方法。首先以2- 三氟甲基-9- 噻吨酮(2) 为原料，依次经格氏反应、脱水和加成反应得(Z/E)- 氟哌噻吨盐酸盐(6)，3 步收率69.6％。用氨水使6 游离，再定量加入HCl/ 乙酸乙酯，利用(E)-氟哌噻吨盐酸盐优先成盐析出除掉(E)- 异构体；然后将母液回收再成盐得(Z)- 氟哌噻吨盐酸盐(7)。7 再经游离、重结晶得8，纯度99.9％，2 步收率29.6％。最后8 和癸酰氯反应得氟哌噻吨癸酸酯，总收率15.3％ ( 以2 计)。关键词：氟哌噻吨 ………………………………