刘文/桂敬汉/曹春阳合作Angew｜在化学-酶催化高效合成9,10-开环甾体天然产物研究中取得进展

 背景介绍 甾体作为仅次于抗生素的第二大类药物，在医药健康等领域扮演着十分重要的角色，9,10-开环甾体（9,10-secosteroids）是一类重要的亚家族，主要来源于海洋柳珊瑚，具有抗病毒、抗炎、免疫调节、抑制肿瘤细胞相关蛋白激酶等多样的生物活性。 文章内容 近期，中国科学院上海有机化学研究所生命过程小分子调控全国重点实验室的多个团队密切合作，报道了一种化学-酶催化的合成策略，从易得的甾体底物出发通过3~8步便可简洁、高效地合成10种9,10-开环甾体天然产物（图1）。图1.生物催化甾体的C9-羟基化和碎裂串联反应实现9,10-开环甾体高效合成研究人员受到细菌甾醇降解途径的启发，策略性地提出以高效、高选择性的甾体C9α-羟基化和C9-C10键断裂为关键步骤的9,10-开环甾体合成策略。虽然多种甾体羟基化方法学被发展，但是受到空间位 ………………………………