上海交大董佳家课题组《PNAS》：药物候选化合物的快速发现新方法：点击化学+亲和质谱

近日，上海交通大学转化医学国家重大科技基础设施（上海）点击化学技术中心,转化医学研究院董佳家课题组、上海科技大学水雯箐课题组和美国Scripps研究所Karl Barry Sharpless课题组合作，在PNAS发表了题为 “Affinity Selection of Double-Click Triazole Libraries for Rapid Discovery of Allosteric Modulators for GLP-1 Receptor”的研究论文。该研究工作通过模块化的点击化合物库与亲和质谱联用技术，设计、合成并筛选了大规模的、模块化的点击化合物分子库，并发现了一组靶向胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）的新型别构调控小分子化合物。随着学科间的交叉渗透日益加强，更加高效地通过合成实现分子功能已经成为合成学科的内在需求。1999年，美国Scripps研究所的Karl Barry Sharpless教授提出了一种模块化合成方法，他认为合成化学家应使用少数的、极高效率的、高度专一的化学反 ………………………………