Catellani胺化反应新突破：钯/降冰片烯催化的邻位胺化反应引入二级胺

▲第一作者：刘鑫博士通讯作者：董广彬教授通讯单位：芝加哥大学化学系论文DOI：10.1002/anie.202404042 （点击文末「阅读原文」，直达链接）芳胺化合物广泛存在于生物活性分子中，如天然产物、药物和农药等。芳香化合物的胺化一直是合成化学家制备芳胺的重要途径之一。其中最广泛使用的方法是芳烃上预置官能团参与的原位胺化反应，例如SNAr，Buchwald–Hartwig胺化，Ullman–Goldberg和Chan–Evans–Lam偶联等（图1a）。此外，直接C(sp2)–H胺化反应是一种非常高效的方法，但其对于电中性底物的位点选择性控制主要依赖于导向基（DG）的使用（图1b）。近些年来，钯/降冰片烯（Pd/NBE）协同催化已成为芳香族化合物位点选择性官能团化的重要方法（图1c）。2013年，董广彬教授课题组开创性地实现了Pd/NBE催化的碘苯邻位胺化反应（J. Am. Chem. Soc. 2015, 135, 18350） ………………………………