明星药物—伊布替尼的曲折上市之路

嘤其鸣专栏作者不务正业的药学生伊布替尼，作为首个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2013年在美国上市后，一年内便成为销售额增长最快的抗肿瘤药物之一。该药也是一种不可逆抑制剂，以共价键的形式结合BTK，这种罕见的结合方式，也成为药物设计的典范。上周我们梳理了该药物的基本情况，今天我们就其上市波折一探究竟。为什么是BTK？BTK是以一位美国医生 Ogden Bruton (1914-2003 年) 的名字命名的，因为他在 1952 年最早发现布鲁综合症，即性联无丙种球蛋白血症。此病是一种性连锁遗传， 其不正常基因 BTK位于 Xq22 染色体上，且BTK基因在1993年被发现。而BTK则作为是调节信号转导的重要因子，是B细胞受体（B cell receptor，BCR）信号通路的关键一环，在B细胞的生长和 ………………………………