专家点评Nature | 陈春来课题组与合作者揭示配体效能调控µ型阿片受体构象动态变化的分子机制

点评 | 孙金鹏/杨帆（山东大学）、刘翔宇（清华大学）在临床治疗领域，阿片类药物，如吗啡和芬太尼，是目前临床上最常用的强效镇痛药，它们通过激活脑内的µ型阿片受体（µOR）产生镇痛效果。阿片类药物的使用历史悠久，鸦片的使用可追溯到5000多年前的古代苏美尔文明，而使用提纯的吗啡已有200多年的历史。然而，阿片类药物的长期使用可能导致依赖性、耐受性增加以及严重的副作用，如便秘和致死的呼吸抑制。2000年以来，阿片类药物过量使用已经造成约40万人死亡。正在发生的阿片危机在2018年造成了约7千亿美元的经济损失，约占美国GDP的3.4%。因此，解析µOR的激活机制及其与不同药物的相互作用对开发新型镇痛药物具有重要的理论和实际意义。2024年4月10日，清华大学生命科学学院陈春来课题组与斯坦福大学Brian Kobilka课题组、加州大学 ………………………………