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专家点评 | 田长麟/刘磊合作阐释激动剂或正向别构调节药物高选择性激活阿尔兹海默症相关α7尼古丁型乙酰胆碱受体的结构机制

BioArt  · 公众号  · 生物  · 2021-05-12 09:00
点评 | 蒋华良(中科院上海药物所)、高召兵(中科院上海药物所)、申勇(中科大)尼古丁型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor,nAChR)是一类Cys-loop家族的配体门控五聚体离子通道(pentameric ligand-gated ion channels,pLGIC),是神经系统中重要的神经递质受体。α7乙酰胆碱受体是人脑中丰度最大的亚型之一,富集在与学习记忆相关的脑区,在突触前膜、突触后膜和突触周围的膜上都有分布。α7通常以同源五聚体的形式发挥功能,在神经递质乙酰胆碱的激活下产生快速脱敏的阳离子电流。与其他亚型乙酰胆碱受体不同,α7对钙离子有较高的通透性,它的激活可以调控细胞内钙离子浓度,进而影响多种生理过程。α7功能异常被认为与多种神经系统相关疾病的发生密切相 ………………………………

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