千里姻缘一线牵：设计PROTAC治疗纤维化疾病

合作单位：中山大学附属第一医院合作成果：New strategy for renal fibrosis: Targeting Smad3 proteins for ubiquitination and degradation. Biochemical Pharmacology, 2016, 116:200-209. (2016 IF=4.581)发明专利：一种靶向泛素化降解Smad3的化合物, CN 105085620 A[P]. 2015.国家自然科学基金：《肾脏纤维化防治新策略：靶向泛素化降解Smad3》（No.81300615） 本文主要讲述了一种“神奇的”小分子——蛋白降解靶向联合体（Proteolysis Targeting Chimera, Protac）的诞生过程，它能够在细胞内特异性识别并降解蛋白Smad3，进而阻断肾纤维化以及相关癌细胞的增殖。1 背景知识 众所周知，细胞每时每刻都会生产新的蛋白，那些使用过或表达出错的“垃圾蛋白”会被降解。泛素-蛋白酶体途径（Ubiquitin-proteasome pathway, UPP）是细胞内迅速降解“垃圾蛋白”的主要方式。UPP由泛素分子（Ubiquitin, Ub）、26S蛋白酶 ………………………………