俞飚组Sci Adv｜酸叶胶藤孕甾皂苷的化学全合成、结构修正和活性评价

  文章内容  孕甾皂苷主要大量存在于夹竹桃科植物，具有多样显著的生理活性。它们由孕甾和糖链组成，糖链部分含有大量2,6-二脱氧糖。在之前的研究中，俞飚团队完成了一系列结构复杂的孕甾皂苷的化学全合成，包括具有显著抑制食欲功效的火地亚仙人掌皂苷；并与上海药物所谢欣团队合作鉴定了其中的四糖苷成分GF是GPR119受体的选择性激动剂（Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2014, 111, 14571–14576），与复旦大学党永军等合作鉴定了另一三糖苷成分P57为Vb6激酶的选择性抑制剂（Nature Commun. 2023, 14:5984）；二种成分通过二个靶点协同导致该植物的强烈抑制食欲功效。具有消炎功效的中药酸叶胶藤（Ecdysanthera rosea）及相关植物中含有大量孕甾皂苷，被分离鉴定的包括ecdysosides A、B、F及同系物cdysantheroside A等。这些分子具有独特的18,20-内酯结构及高度氧化的D ………………………………