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从沙利度胺到来那度胺

药渡  · 公众号  · 药品  · 2019-10-11 07:30
新基的来那度胺在这几年一直雄踞全球最畅销药物前三甲,2018年年销售额达到96.85亿美金,预测2019年年销售额将超过100亿美金。大家都知道来那度胺是新基的研发人员对沙利度胺进行结构优化(置入氨基、去掉羰基)而发现的。但是很多人可能不知道具体是怎么一步步优化的。笔者在这里跟大家分享一下,希望对大家有所启发。早在1991年,洛克菲勒大学Gilla Kaplan博士的研究显示沙利度胺能抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的生成,而TNF-α在免疫反应和炎症反应中都起到核心作用。新基在得知这项研究成果后,果断从洛克菲勒大学买下沙利度胺的新适应症专利。因为沙利度胺是一个已知的化合物,新基只有它的新适应症专利,并没有化合物专利。所以,新基的科研人员就马 ………………………………

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