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武汉大学张先正/刘传军Angew:生物正交“点击释放”反应触发的金纳米粒子聚集结合释放的氯尼达明用于增强癌症光热治疗

奇物论  · 公众号  ·  · 2024-02-29 22:02
癌症是最致命的疾病之一。据估计,到2030年,每年将有1300万人死于癌症。基于金纳米粒子(AuNPs)的光热治疗(PTT)因其高度的时空可控性和无创性引起了研究者的极大关注。由于AuNPs的粒径和光热效率之间存在相关性,因此需要通过合理的设计策略来将AuNPs聚集成更大的粒子,使其在肿瘤部位产生理想的近红外吸收。有鉴于此,武汉大学张先正教授和刘传军教授利用iminosydnone和环炔之间的生物正交“点击释放”(BCR)反应实现了金纳米粒子的聚集和化疗药物的伴随释放,以实现协同的光热治疗。 本文要点:(1)实验合成了iminosydnone-氯尼达明(ImLND)前药,并选择二苯并环辛炔(DBCO)作为BCR反应的触发剂。随后,研究者设计了一种基于聚乙二醇化金纳米粒子的双组分纳米平台,其由负载前药的金纳米粒子-ImLND和肿瘤靶向肽RGD偶联的金纳米粒子-DBCO-RGD组成。(2 ………………………………

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