Angew. Chem. Int. Ed. | 侧链构象对糖苷酶抑制剂活性的影响

大家好，本次为各位推荐一篇Angew的文章，文章的标题是Influence of Side Chain Conformation on the Activity of Glycosidase Inhibitors，通讯作者为来自佐治亚大学生物化学与分子生物学系的David Crich教授，他研究的方向是糖合成及糖的化学生物学研究。糖苷的生物合成和降解由两类酶催化，糖苷转移酶(GTs)来组装糖苷键，糖苷水解酶(GHs)，来裂解糖苷键。抑制GTs或GHs在许多疾病的治疗中有应用，包括细菌感染、病毒感染、糖尿病、癌症和遗传疾病。在化学糖基化和糖苷水解过程中，糖苷成键或断键事件的反应性受到化合物侧链构象影响。常规存在的构象有：gg式，gt式或tg式。这些构象在水溶液中的是互相依赖的，D-葡萄糖吡喃糖苷和D-甘露吡喃糖苷是gg和gt构象在平衡状态下50:50的混合物。作者前期发现>80%的葡萄糖苷酶将其活性位点的葡萄糖侧链限制在gg构象上。作者 ………………………………