“第三者”狙击Suzuki偶联，秒变Buchwald偶联！哈佛大学Science报道二芳胺高效合成！

医药研发排名前20的高频率反应中，涉及偶联的反应一共有三个，都是钯催化偶联：Suzuki–Miyaura，Sonogashira，和Buchwald–Hartwig 偶联。今天重点聊一聊Suzuki–Miyaura偶联和Buchwald–Hartwig 偶联，搞合成的，这两个反应估计大家都做过，一个构建碳碳（C-C）键，另外一个构建碳氮（C-N）键，高效又实用，极大地加速了新药研发的速度。正因为这两类反应的实用性，全球众多化学家参与探讨研究这两类反应，主要聚焦于研究高效配体，拓展亲电试剂和亲核试剂的底物范围。然而，通过将不同反应类型进行重组，进行化合物的多样性合成的研究受到的关注却很少，其中为数不多的例子当属Stille羰基化偶联反应。因此，该方向对于化合物的多样性合成，以及新药研发的加速，都有重要意义。正是在这样一个背景下（Science，2024， 383, 1019–1024 ），来自哈佛大学的 ………………………………