JACS：环状仲胺的α-氧化反应及其在合成后期的应用

点击上方提前免费报名导读近日，美国威斯康星大学麦迪逊分校的Shannon S. Stahl课题组报道了一种铜/次硝酸（nitroxyl）共催化的方法，在水溶剂中通过有氧脱氢和氧化偶联可将环状仲胺直接转化为相应的内酰胺衍生物。同时，该反应具有广泛的底物范围以及良好的官能团兼容性等特点。此外，通过对砌块以及复杂分子的选择性官能团化，如溴结构域抑制剂（bromodomain inhibitors）的后期官能团化，进一步证明了反应的实用性。文章链接DOI：10.1021/jacs.4c04359（图片来源：J. Am. Chem. Soc.）正文哌啶、吡咯烷和相关的饱和氮杂环因其良好的物理化学和药代动力学特性而普遍存在于药物分子中。因此，这些结构在用于药物发现的合成砌块中具有显著特征。其中，对于N-杂环衍生化的合成方法，通常利用与氮原子相邻的立体电子活化的C(sp3)−H键，并在此位置引入新 ………………………………