厦门大学张延东课题组在海洋天然产物抗过敏药物化学研究取得新进展

导读近日，厦门大学化学化工学院张延东教授课题组与自然资源部第三海洋研究所杨献文研究员课题组、上海中医药大学王平研究员课题组合作在国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry发表研究论文：Lead Optimization of Butyrolactone-I as Orally Bioavailable Anti-Allergic Agent Targeting FcγRIIBn（DOI：10.1021/acs.jmedchem.4c00354），报道了基于海洋天然产物丁内酯I（BTL-I）发展出在体外和体内均具有优异抗过敏活性的药物先导化合物BTL-MK的研究结果。海洋天然产物丁内酯I（BTL-I）由杨献文团队从海洋微生物Aspergillus sp.中分离得到，能够有效地抑制肥大细胞（mast cells, MCs）脱粒效果，发挥抗过敏效果，然而BTL-I代谢稳定性差，在大鼠体内的低暴露和不佳的药代动力学行为(PK)限制了其在体内的应用。针对BTL-I的成药性缺陷，从BTL-I的潜在代谢路径入手，张延东教授课题组和杨 ………………………………