千里姻缘一线牵：设计PROTAC治疗纤维化疾病

【分迪科技提供药物设计服务与平台】期待与您合作！sales@moldesinger.com合作单位：中山大学附属第一医院合作成果：Biochemical Pharmacology, 2016, 116: 200-209. (2016 IF = 4.581)发明专利: CN105085620 A国家自然科学基金: No.81300615本文主要讲述了一种“神奇的”小分子——蛋白降解靶向联合体（Proteolysis Targeting Chimera, PROTAC）的诞生过程，它能够在细胞内特异性识别并降解蛋白Smad3，进而阻断肾纤维化以及相关癌细胞的增殖。 1 背景知识众所周知，细胞每时每刻都会生产新的蛋白，那些使用过或表达出错的“垃圾蛋白”会被降解。泛素-蛋白酶体途径(Ubiquitin-Proteasome Pathway, UPP)是细胞内迅速降解“垃圾蛋白”的主要方式。UPP由泛素分子(Ubiquitin, Ub)、26S蛋白酶体、泛素激活酶E1、泛素转移酶E2和泛素连接酶E3组成[1]。在真核生物细胞内，有1种E1和约50种E2，却有超过600种 ………………………………