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亚盛医药:国内首家!新型强效EED抑制剂APG-5918获FDA临床许可

BioBAY  · 公众号  ·  · 2022-06-30 19:00
 6月30日,BioBAY园内上市企业亚盛医药宣布,公司在研原创新药胚胎外胚层发育蛋白(EED)抑制剂APG-5918获美国FDA临床试验许可,将展开APG-5918的首次人体临床试验,探索治疗晚期实体瘤或血液恶性肿瘤的安全性、药代动力学和疗效。值得一提的是,APG-5918是首个进入临床阶段的中国原研EED抑制剂。EZH2在多种人类癌症中呈现高表达并且促进癌症发生和恶变,靶向抑制EZH2的甲基转移酶活性已被证明是一种成功的癌症治疗策略。尽管如此,EZH2的二次突变可产生获得性耐药,且其同源性EZH1也具有甲基转移酶活性,均会导致EZH2抑制剂活性受限。而EED可激活EZH2的甲基转移酶活性,因此变构靶向EED也是一种有效方法。EED抑制剂在多种实体肿瘤和血液肿瘤中有着极大的治疗潜力。APG-5918是亚盛医药在研的口服的、新型强效、选择性小分子EED抑制剂,具 ………………………………

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