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药物设计学之共价、非共价、共价可逆药物,您知道多少?

化学加  · 公众号  · 化学  · 2023-12-22 17:57
化学药物按照结合方式,可以分为共价药物、非共价药物、共价可逆药物3个种类。共价药物结合能力强,药效作用强,但相应的毒副作用也强;非共价药物结合能力一般比较弱,药效作用时间短,但毒副作用相对比较轻;共价可逆药物,处于两者中间,相对而言是比较理想的一类药物,但其类型较少。现在就这些不同类型药物的化学结构进行讨论总结。       1、共价药物       共价药物主要是针对半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸等含有巯基、羟基等可形成共价键的亲核氨基酸而设计的[1-2]。最为著名的共价药物为阿司匹林、青霉素等(图1)。大多数共价药物的开发都包括有意引入可与靶标相互作用的共价键合部分。其中,丙烯酰胺部分是最常用的,环氧乙烷、乙烯磺酰胺等也是常见的集团。这些药物分子上的亲电基团可以与受体上广泛存在 ………………………………

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