南开大学苏波团队: 一类重要特殊环丁烷结构的一种通用催化合成策略

研究背景亚甲基环丁烷（MCBs）是一类结构特殊的环丁烷类化合物，存在于一些天然产物和候选药物分子当中，在有机化学和药物创制领域都具有重要的应用价值。与环丁烷相比，亚甲基环丁烷具有更多的活性反应位点，如烯丙基 C-H 键、高张力 C-C 单键、环外双键等，在有机合成中具有更加丰富的化学反应性。近年来，为解决含芳环药物的代谢毒性和成药性差的问题，药物创制过程中开始考虑将四元（螺）环结构单元作为芳烃的生物电体等排体使用。然而，由于亚甲基环丁烷具有比较大的环张力和较多活性位点，其合成面临很多的挑战，尤其缺少通用、结构多样化的合成策略，这也进一步限制了该类分子在有机合成和药物创制中的应用。论文详情近日，南开大学苏波教授团队开发了一种亚甲基（螺）环丁烷的通用合成策略。该策略利用铜催化的炔 ………………………………