Oncotarget：化疗药物开发中tubulysin B衍生物利于克服癌症多重耐药性

导语：EC1009能够逃避MDR外排泵识别保证了tubulysin B相关衍生物作为克服癌症中MDR的有效抗肿瘤剂的能力。来源：梅斯医学多重耐药性（multiple drug resistance，MDR）是指恶性肿瘤细胞接触一种抗癌药后，继而对多种结构不同、作用机制各异的其他抗癌药产生耐药性。MDR也是多种恶性肿瘤化疗的主要障碍，因此新的化疗药物的开发需要评估其MDR转运蛋白的识别。发表于oncotarget的一篇文章中，研究人员评估了合成tubulysinB（Tub-B，EC1009）和衍生物（Tub-B-hydrazide/EC0347 and Tub-B bis-ether/EC1820）的细胞毒活性及其和MDR转运蛋白P-gp（p-糖蛋白1）、MRP1（多药耐药相关蛋白1）和BCRP（乳腺癌耐药蛋白）的识别情况。研究显示，从Myxobacteria分离出来的tubulysins显示出较强的细胞毒活性，通过 ………………………………