速递 | 分享PROTAC分子设计方法，勃林格殷格翰合作发表《自然》子刊研究

▎药明康德/报道近日，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）公司与英国邓迪大学（University of Dundee）在开发靶向致病蛋白降解新型药物上的合作达到第一个里程碑，并宣布继续扩展合作。《自然》子刊Nature Chemical Biology近期刊登了该联合小组的蛋白降解靶向嵌合体（proteolysis-targeting chimeric molecule, PROTAC）设计案例。 PROTAC是目前备受关注的一类新型药物候选分子，可以靶向传统药物化学方法难以成药的靶标，为癌症等疾病带来潜在的新疗法。其工作原理是利用细胞内天然存在的泛素降解系统，通过连接酶给致病蛋白质打上泛素标签，然后由蛋白酶体将靶标蛋白销毁。今年三月，Arvinas公司的PROTAC候选药物启动1期临床患者给药，标志着这一创新治疗模式第一次进入临床开发阶 ………………………………