梳理| 共价抑制剂的“共价弹头”

▉ 摘要21世纪初，共价抑制剂在药物发现领域的应用引起了人们的极大关注。目前市场上有50多种共价药物，目前许多共价候选药物在开发中。本综述目的是根据共价抑制剂与非共价抑制剂的作用机制不同，描述共价抑制剂的内在特征、可能性和局限性，从而加深对共价抑制剂发展的理解。我们还介绍了可应用于潜在共价抑制剂开发的最新共价弹头。https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/md/d1md00068c▉1、从偶然发现到理性设计与开发对20世纪中期到21世纪初批准的药物的调查显示，很少有药物是通过故意引入表面上的共价部分 (如Michael受体) 来开发的。在大多数情况下，在发育阶段引入共价部分并不是经过深思熟虑的，而是通过新陈代谢将部分共价结合到靶标上。相比 ………………………………