ARV766结构的3处改变使其优先被考虑推至3期临床

《中东北非（MENA）地区医药市场进入策略全面剖析》重磅直播课程，火热报名中！Arvinas是一家非常著名的PROTACs公司，其针对乳腺癌患者的ER降解剂ARV-471是首款进入临床3期的PROTAC。ARV-110和ARV-766 都是AR降解剂，ARV-110不能降解AR L702H突变，而ARV-766是泛AR降解剂，可以降解AR L702H突变，进一步增加患者人群范围。ARV-766与ARV-110相比，在结构上主要有3处不同，包括将中间的六元环改成取代的四元环，将左侧芳香环上氯原子替换成甲氧基以及将氟取代的沙利度胺替换为氟取代的苯甲酰胺，苯甲酰胺这一类CRBN配体有选择性高和血浆稳定性高等优点。今年的ESMO会议上，ARV-766展示了非常好的临床1/2期活性，基于此，Arvinas将优先推ARV-766而不是ARV-110进入临床3期。PROTACs先驱公司ArvinasPROTACs是现在研究非常火热的一门领域，是一个由靶标蛋白配体、E3连接酶配体以及 ………………………………