小奕说药 | 抗体偶联药物（ADC）简介

自从首次使用细胞毒性化学物质治疗癌症以来，肿瘤学家一直在寻找方法，在提高疗效的同时而不会大幅增加对患者的总体毒性。为了提高对肿瘤细胞杀伤的效果，已尝试的方法之一是使用效力在皮摩尔或更低水平的细胞毒性剂（如微管蛋白作用剂，或DNA烷化剂）。但这些化合物缺乏足够的治疗窗口，无法用于癌症治疗。单克隆抗体的发明为利用其强特异性的结合特性作为一种机制提供了可能性，通过细胞毒效应器的化学结合来创建抗体-药物偶联物或称抗体偶联药物（ADC），从而选择性地将细胞毒药物递送至癌细胞。尽管这一“简单的概念”转化为临床实践存在诸多挑战，但自FDA于2011年批准的布伦妥昔单抗-维多汀（BV）和2013年批准的阿多曲妥珠单抗-伊姆坦辛（T-DM1）以来，催化了该领域的积极研究。目前全球有至少几十个ADC候选药物正在进行临 ………………………………