Nat Med | 乳腺癌患者的福音—雄激素受体激动剂或能成为有效治疗策略

撰文 | Qi雌激素受体（estrogen receptor, ER）是乳腺发育所必需的，但同时也明确驱动了大多数乳腺恶性肿瘤（~80%）的发展。相反，雄激素曾被用于治疗乳腺癌，鉴于当时对乳腺组织中的激素受体的认识还很初级，其疗效被认为是通过抑制下丘脑-垂体-性腺轴来实现的。然而，由于“男性化特征”的副作用和直接靶向ER药物的出现，雄激素治疗最终被终止，这些药物疗法统称为内分泌治疗【1, 2】。ER抑制剂是ER+乳腺癌的标准治疗方法，但对这些药物的耐药性（内分泌抵抗）是导致乳腺癌患者死亡的主要原因【3】。因此，对替代策略的需求重新引起了人们对雄激素治疗的兴趣。几乎所有ER+乳腺癌都表达雄激素受体（androgen receptor, AR），且无男性化副作用的选择性AR调节剂（sele ………………………………