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JACS:利用[18F] FDG化学酶催化合成氟-18标记的双糖以用于体内活细菌传感

奇物论  · 公众号  ·  · 2023-08-18 22:21
化学酶催化技术已被广泛应用于药物开发,其能够有效地弥补常规合成方法的不足。目前,该技术在实现结构复杂的聚糖的区域选择性和立体选择性构建等方面具有很好的应用价值,但其还很少被应用于开发正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。近日,加州大学旧金山分校David M. Wilson设计了一种将临床成像中最常用的示踪剂2-脱氧-[18F]-氟-D-葡萄糖([18F]FDG)二聚以形成[18F]标记的双糖的方法,其可通过基于细菌特异性的多糖结合来检测体内的微生物。 本文要点:(1)有麦芽糖磷酸化酶存在时,[18F]FDG会与β-D-葡萄糖-1-磷酸发生反应,得到α-1,4-和α-1,3-连接的产物2-脱氧-[18F]-氟麦芽糖([18F]FDM)和2-脱氧-2-[18F]-氟-糖化曲二糖([18F]FSK)。此外,该方法也能够被进一步扩展,以利用海藻糖(α,α-1,1)、层状糖(β-1,3)和纤维二糖(β-1,4)磷酸化酶合成2-脱氧-2-[18F]氟-海藻糖([18F ………………………………

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