广州健康院许永团队发现新型RORγ反向激动剂

导读近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永研究员团队在Nature旗下国际学术期刊Acta Pharmacologica Sinica发表题为“Discovery and pharmacological characterization of 1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivatives as RORγ inverse agonists against prostate cancer”的研究论文，报道了针对新靶点RORγ的新骨架反向激动剂及其抗前列腺癌活性和作用机制。前列腺癌（Prostate cancer，PCa）是男性发病率和致死率都极高的恶性肿瘤，雄激素受体（Androgen receptor，AR）信号通路在前列腺癌的发生发展中扮演着重要的角色。AR基因扩增、突变和剪切体表达等使得前列腺癌治疗面临耐药难题。如何开发新靶点并发展候选药物克服临床耐药是该领域亟需解决的关键问题。本课题组前期研究发现（Nature Medicine，2016）核受体RORγ是调控AR表达的关键驱动因子，可作为前列腺癌治疗新靶标，靶向RORγ可为临床 ………………………………