Nature：“有破有立”实现嘧啶的多样性转化

导读近日，美国科罗拉多州立大学（Colorado State University）Robert S. Paton和Andrew McNally课题组发展了一种将嘧啶转化为其它氮杂芳烃的新策略。通过将嘧啶转化为相应的N-芳基嘧啶盐，其经历裂解形成三碳单位的亚胺烯胺砌块，并应用于各种杂环形成反应中。这种连续的“有破有立”即解构-重建策略使嘧啶骨架更多样化，并能够获得其它的唑类杂环。利用此方法可以在复杂分子上形成杂环，从而产生用其它方法难以获得的类似物。相关成果发表在Nature上，文章链接DOI：10.1038/s41586-024-07474-1。（图片来源：Nature）正文在药物的构效关系(SAR)研究中，修饰候选化合物的结构可以优化其在药物和农用化学品开发中的理化性质。然而，到目前为止，只有少数几种合成策略适用于小分子候选物中经常出现的氮杂芳烃的修饰。最近，美国科罗拉多州立大学Robert S. Pato ………………………………