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礼来新一代KRAS G12C抑制亮眼:临床前活性较AMG 510提高10倍

医药魔方  · 公众号  · 医学  · 2021-04-14 08:04
RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因,也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一,发现至今已超过40年,一度被认为是“不可成药”靶点。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS、NRAS和HRAS,其中KRAS突变最为常见,大约占85%。RAS原癌基因编码细胞内鸟嘌呤核苷酸结合蛋白,属于GTPase家族。RAS GTPases通过响应细胞外信号,在结合GTP的激活状态(ON)与结合GDP的失活状态(OFF)之间循环转换,激活态KRAS调节多个下游信号级联,促进癌细胞增殖、存活和转移[1]。流行病学显示,KRAS突变在NSCLC中大约占13%,在结直肠癌中大约3%-5%,在其他实体瘤中大约占1%-2%。一项超4万例中国KRAS突变亚型分析显示KRAS G12C约占KRAS突变的30%。 近日,礼来在第112届美国癌症研究协会年会(AACR2021) ………………………………

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