川大练仲课题组ACS Catalysis：磺酰氨自由基的生成及其在磺酰胺模块化合成中的应用

▲共同第一作者：吕海平，陈心洲，张雪梅   通讯作者：练仲   通讯单位：四川大学华西医院生物治疗全国重点实验室论文DOI：10.1021/acscatal.4c01560 （点击文末「阅读原文」直达链接）  全文速览我们首次通过铜(I)催化实现了自由基磺酰化完成的烷基磺胺和烯基磺胺的简单合成。该反应由一种新的磺胺酰基自由基策略来实现，其中磺酰自由基是由铜(I)催化的N-O键活化作为氨基自由基前体捕获SO2产生。该方法能实现烯基磺酰胺和烷基磺酰胺的简便合成，并具有广泛的底物范围和良好的官能团适应性，能完成复杂分子与生物活性药物的合成与修饰以及15N同位素标记。  背景介绍磺酰胺化合物的合成磺酰胺类化合物的应用极为广泛，涉及染料、润滑剂、化妆品、农药、工业增塑等领域，其中最具有代表性的是作为抗菌活性的小分子药物应用于医药领 ………………………………