天然产物kalmanol的全合成

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导读 作为山月桂烷二萜家族的标志性成员，kalmanol包含一个复杂且高度氧化的5/5/8/5四环骨架，该骨架包含九个连续的立体中心，并展现出显著的镇痛活性和心脏毒性。 北京大学 的研究团队成功地 在22步内以2.3%的产率完成了kalmanol的高效不对称全合成。 该合成方法的特点在于采用了Rh催化的[5+2+1]环加成反应来构建5/5/8三环骨架与精心设计的对5/5/8/5四环骨架的立体选择性氧化。 山月桂烷二萜类化合物以其独特的5/5/8/5四环骨架而著称，且仅存在于杜鹃花科植物中。自1989年Clardy及其同事从 Kalmia angustifoli a L. 中首次分离出kalmanol以来，迄今为止，仅有不到20种山月桂烷二萜类化合物被分离和鉴定。相比之下，同属杜鹃花科植物中的木藜芦二萜类化合物已有超过300种被分离和鉴定，且已有多种全合成方法得以实现。初步的生物活性研究表明，kalmanol在低剂 ………………………………