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实力靶点Polθ:潜力迸发,巨头入局

医药魔方  · 公众号  · 医学  · 2021-08-12 07:53
    

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8月5日,Artios Pharma在clinicaltrials网站公示了First in class药物ART4215的临床登记信息,ART4215也就成为全球首个进入临床研究的DNA聚合酶θ(Polθ/POLQ)抑制剂。   DNA聚合酶theta(Polθ或POLQ)是具有同源重组(HR,homologous recombination)缺陷的合成致死型靶点,在双链断裂 (DSB)的DNA损伤应答(DDR)途径中具有重要作用。DDR是近年国内外药企十分关注的领域,再鼎医药近期与Schrödinger宣布达成的合作也是针对肿瘤DNA损伤响应机制。   虽然,Polθ作为该领域备受关注的靶标,开发略显缓慢;不过,也是受到巨头频频关注。GSK曾与IDEAYA达成POLQ的开发协议,目前处于临床前阶段。 POLQ:DDR领域合成致死潜力靶标 合成致死(Synthetic lethality)的理论由来已久,最早可以追溯到1922年[1],PARP抑制剂 ………………………………

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