新药早期开发中关键理化性质考量-稳定性系列之水分之物理稳定性问题

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背景 在新药开发过程，对于制剂开发来说，处方前研究的重要性是不言而喻的。但是药物的性质之众多，如药物基本的结构特性（如分子量，氢键， LogP ， pKa 等），物理性质（如溶解性，渗透性），化学性质（如稳定性），生物性质（半衰期，清除率等）以及 PK 、毒性等，如何在药物开发早期合理的进行平衡是一门科学。基于我们的研发经验以及相关文献的调研，我们分享了在新药开发早期对于药物开发的关键考量。本篇是该系列中的一篇，重点介绍在药物的稳定性研究中水分对于制剂开发的物理稳定性影响。 水分的作用 活性药物成分（ API ）的水分敏感性可能是口服制剂开发中的一大挑战。因为药物可能发生水解或由水作为反应促进剂的其他降解反应，导致形成不需要的杂质以及活性分子水平的降低。同时，水分也可能促进无定形药物转化 ………………………………