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JACS:钯催化丙烯酰胺的非常规Michael-型杂芳基化反应

CBG资讯  · 公众号  ·  · 2024-06-10 11:00
    

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自1887年Arthur Michael报道丙二酸酯与肉桂酸的共轭加成(Michael加成反应)以来,α,β-不饱和羰基化合物被广泛用作π受体,在β-位形成碳-碳或碳杂原子键。与之形成鲜明对比的是,非常规Michael-型加成反应,即亲核试剂与α,β-不饱和羰基化合物发生α-加成则较为少见。由于β-位的亲电性比α-位高,因此需要克服这种不利的电子性质才能实现非常规Michael-型加成反应(Scheme 1A)。之前报道的策略可以分为两种:(1)通过底物的结构来限制加成位置,例如分子内反应;(2)通过在β-位引入强吸电子基团来改变电子性质(Scheme 1B)。尽管这些策略均已经取得了一定的进展,但将该方法应用于复杂分子的合成中仍具有很大的局限性。最近, 日本福井大学Hirotsugu Suzuki和东京理科大学Takanori Matsuda 课题组通过相反电子需求实现了非常规Michael-型的亲核加成反应,直接 ………………………………

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