小分子候选化合物IND早期稳定性研究怎么做

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1   序言 在药物发现的早期，药物化学家更多地专注于分子的PK性质、有效性和毒性。 随着药物发现技术进步和新药开发流程的优化，越来越多的研究者认识到在药物发现阶段即为分子构建良好物理化学性质，对下游的开发阶段有重要的意义，从根源上解决可能存在的生物利用度、稳定性或可生产性问题，无疑会降低下游开发的难度，提高开发效率。 此外，伴随高通量筛选技术的发展，大量备选化合物得以产生，有效性和毒性也不再是唯一的选择标准。 另一方面，新分子实体的晶型/盐型筛选获取的大量固体型式，也为后期的药物开发提供了更多的选择。 化合物及其晶型/盐型开发为药物的难度和代价往往成为分子取舍的重要内容，即所谓的可开发性。 而化合物的稳 ………………………………