【有机】JACS：Pd催化α位选择性Michael加成芳基化反应

文章预览

自从1887年Arthur Michael报道了经典的Michael加成反应后，α,β-不饱和羰基化合物作为Michael加成的π受体，被广泛应用于构建β位的碳-碳键或碳-杂原子键（图1A）。与之形成鲜明对比的是，α位选择性的Michael加成反应却鲜有报道。其主要原因，由于β位较高的亲电性，使得α位选择较为困难。目前已有报道的α位选择Michael加成反应，主要有两类策略：（1）利用底物的限制，如分子内环化反应；（2）在β位导入强吸电子基，如硝基等（图1B）。然而，此类策略均有较大的局限性，难以广泛应用于更多的复杂分子合成中。另一方面，尽管近年利用过渡金属催化α,β-不饱和羰基化合物的α氢芳基化反应被开发，并有少量报道，然而仍然存在β位选择副反应、芳基种类单一等局限。因此，开发更加具有普遍性的分子间α位选择性Michael加成反应具有很高的价值。 来自 ………………………………