“不可成药”靶点KRAS落地生花

4月，在圣地亚哥举行的美国癌症研究协会（AACR）年会上， Verastem Oncology、Frontier Medicines和Quanta Therapeutics 等公司分享了KRAS靶点最新研究数据。曾被视为“不可成药”靶点的KRAS进一步升温，走入聚光灯下。当前KRAS抑制剂市场仅两款药物上市。（图源：公司官网）市场呼唤更多产品在三种大鼠肉瘤病毒（RAS）基因中，Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物（KRAS）是最常见的一种突变基因。KRAS基因突变造成了近三分之一的癌症，其中被称为G12C、G12D、G12V、G12A、G13C和Q61H等的一系列突变亚型导致蛋白质构建块变化，如果能找到合适的分子药物，这些基因突变都可能成为阻止侵袭性癌症的靶点。长期以来，由于KRAS蛋白质表面过于光滑，缺少供药物结合的疏水口袋，一度成为“不可成药”的靶点之一。2013年，加州大学旧金山分校Kevan Shokat发现名为KRAS G12C的突变 ………………………………