ADMET在药物研发中的重要性

一款新药从研发到上市是一个既漫长又复杂的过程，平均需要10-15年时间，耗费约26亿美元，然而药物研发失败率却高达90%，原因包括：缺乏临床疗效（40%-50%）、不可控的毒性（30%）、不良的性质（10-15%）以及市场需求不足或战略规划不当（10%），前三个失败因素都与成药性有关[1]。因此，对药物分子在吸收、分布、代谢、排泄、毒性（ADMET）等各方面成药性质的研究，在药物发现和开发中起着关键的作用。药物在人体内经历了一个复杂而又动态的过程（图1），涉及到以下几个方面：•吸收Absorption：药物进入血液的速度和程度如何？•分布Distribution：药物在体内的运输和分布情况如何？运输和分布的速度和程度如何？•代谢Metabolism：药物在体内的转化和降解速度如何？它们的作用方式是什么？它们产生了哪些代谢产物，这些产物是否有害？•排泄 ………………………………