放射性核素偶联药物（RDC）——肿瘤精准诊疗的新武器

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放射性核素偶联药物（ RDCs ）是通过连接子及螯合剂将放射性核素与配体结合的一类新型精准靶向和杀伤靶细胞的诊疗药物。这种放射疗法能够直观地评估靶向药物的生物分布选择和监测符合条件的患者接受靶向治疗，从而潜在地降低治疗无反应的风险，以及减少相对于使用非靶向治疗的全身副作用。随着治疗性核素药物 177 Lu-PSMA-617 和 177 Lu-Dotatate （诺华）获批上市，国内外俨然掀起了 RDCs 研究热潮。 RDCs 的结构及机制 RDC 药物主要由靶向配体（包括抗体、多肽、小分子）、连接臂、螯合剂和核素偶联形成（如图 1 ）。利用靶向肿瘤特异性高表达抗原的载体将核素递送至肿瘤部位，通过释放 α 、 β 粒子或 Auger 电子辐射导致 DNA 损伤，杀伤靶细胞。放射性核素通过核射线不光能杀伤表层或浅层肿瘤细胞，还能利用很强的穿透力到达深层肿瘤组织（ ………………………………