【有机】天津大学张发光-马军安团队JACS：化学-酶法合成氟代麦考环素

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在天然产物活性分子中引入氟原子往往可以起到增加生物利用度、增强代谢稳定性、提高药物活性等效果。酶催化的碳-碳氧化偶联反应是合成联芳基化合物重要策略，但是通过该方法合成天然产物含氟衍生物仍是一个具有挑战性的课题。天津大学马军安课题组致力于通过化学-酶交叉融合策略解决氟化学中的挑战性课题，前期在酶催化去对称化反应、酶催化动态动力学还原反应等方面取得了良好进展（ Nat. Commun . 2022 , 13 , 7813; ACS Catal . 2024 , 14 , 6358; Synth. Biol. J . 2021 , 2 , 674; Phys. Chem. Chem. Phys . 2024 , 26 , 12331）。 近日， 天津大学张发光-马军安 团队与 山东大学刘永军 团队 采用化学和生物“接力”催化合成路线，构建了系列麦考环素 (Mycocyclosin) 含氟衍生物 （图1）。该方案从含氟苯酚出发，通过酪氨酸酚裂解酶 ( Cf TPL) 催化合成系列含氟酪氨 ………………………………