上海药物所等胰高血糖素样肽 - 1 受体结构与功能研究获进展

6 月 15 日，中国科学院上海药物研究所和澳大利亚莫纳什大学药学研究所两个团队关于胰高血糖素样肽 - 1 受体偏向激活的合作研究成果以 Two distinct domains of the glucagon-like peptide-1 receptor control peptide-mediated biased agonism 为题发表在 The Journal of Biological Chemistry 上。胰高血糖素样肽 - 1 受体未激活状态的结构模型与被 Exendin-P5 激活的受体与 Gs 蛋白复合物结构G 蛋白偶联受体是具有七次跨膜结构的膜蛋白家族，胰高血糖素样肽 - 1 受体属于其中的 B1 类类型，为 2 型糖尿病和肥胖症的治疗靶点，已经上市的该受体激动类药物包括艾塞那肽、利拉鲁肽和度拉糖肽等近十种，年销售额超过百亿美元。这些药物所展现的不同给药频率、临床疗效、不良反应和耐受性与胰高血糖素样肽 - 1 ………………………………