中南大学陈翔/陈泽宇/赵爽Nano Letters:微流控声空化器件精准调控脂质体粒径分布

主要观点总结

该文章介绍了一种可控微流控声空化现象在脂质体药物制备中的应用。通过使用微流控声空化芯片，可以在不改变缓冲液和脂质溶液流率比的条件下，精确调节脂质体药物的粒径分布。不同粒径分布的脂质体药物在荷瘤动物和黑色素瘤患者衍生的类器官模型中表现出差异性的药物分布和抗肿瘤功效。该研究为脂质体生产及应用研究提供了重大意义。

关键观点总结

关键观点1: 研究背景

脂质体作为药物载体已广泛应用于各个领域，但其粒径对药效学和药代动力学有重要影响。传统的制备方法难以在形成过程中直接调控粒径，而微流控法虽然可以实现，但可能改变脂质体的浓度，影响包封效率和稳定性。

关键观点2: 研究方法

中南大学等研究团队提出了一种可控微流控声空化策略，通过制作微流控声空化芯片，在不改变缓冲液和脂质溶液的流率比的条件下，使用可控的声空化效应在脂质体的合成过程中对脂质体的粒径进行直接调控。

关键观点3: 研究结果

研究团队使用微流控声空化芯片合成了多种不同类型的脂质体药物，并在细胞摄取、小动物活体光声成像、小动物活体荧光成像、肿瘤治疗实验以及患者来源肿瘤类器官的摄取和毒性实验中验证了其效果。结果表明，小粒径的脂质体药物具有更明显的肿瘤富集效率，呈现出更显著的抗肿瘤效果。

关键观点4: 研究亮点

本研究的亮点在于提出的微流控声空化芯片能够在不改变流率比和微通道结构的条件下对脂质体进行精准的粒径调控，满足生物医药领域对脂质体药物粒径分布的多样化需求。

关键观点5: 研究意义

该研究为脂质体生产及应用研究提供了重大意义的参考，有助于促进脂质体药物的精准制备和临床应用。

文章预览

▲ 可控微流控声空化现象展示 脂质体作为最有前景的药物载体之一，可以改变药物的药代动力学特性，延长药物的循环时间，减少药物的毒副作用，已被广泛应用于抗肿瘤药物递送、基因治疗、医学成像等领域。值得注意的是，脂质体的粒径对于脂质体在体内的血液循环、细胞摄取和组织渗透等方面都发挥着重要作用，因此，对脂质体药物的药效学和药代动力学产生重要的影响。 目前，常见的脂质体制备方法包括薄膜水化法、逆向蒸发法、乙醇注入法等，这些方法都难以在脂质体形成的过程中对脂质体的粒径进行直接的调控。传统的后处理方法，如脂质体挤出和超声振荡，虽然可以减小脂质体的粒径，但存在着耗时久、效率低、重复性差等缺点。微流控法可以在脂质体形成的过程中，通过调节缓冲液和脂质溶液的流率比来对脂质体的粒径进行直 ………………………………