诺华放弃最强KRAS G12C靶向药？

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近日，诺华放弃了其临床Ⅲ期的KRAS G12C抑制剂 Opnurasib（ JDQ443），原因是竞争激烈。 据诺华发言人表示：“做出这一决定是考虑到KRAS G12C突变癌症患者的选择越来越多，而不是由临床数据驱动的，也没有观察到新的安全信号。” 疗效数据最优 Opnurasib是诺华开发的一款 口服、 选择性、共价KRAS G12C抑制剂，已经推进到了临床Ⅲ期阶段。该分子的 化学结构不同于目前在研的KRAS G12C 共价抑制剂。 Opnurasib 除了以共价、不可逆的结合模式占据KRAS G12C蛋白的Switch II环外，还能以全新的结合模式直达C12残基，并避免与氨酸95（H95）残基（ 公认耐药途径 ）发生直接相互作用，从而使得KRAS G12C“锁定”在失活状态，抑制了肿瘤中该通路的过度活化。 从已公布的临床数据看来，Opnurasib展现的 不错 疗效数据。2023年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，诺华公布了 Opnuras ………………………………