【化学生物学】谭彩萍/毛宗万/李正球NSR：光亲和标记技术确证线粒体ATP合酶为钌(II)-β-咔啉...

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抗肿瘤药物的疗效和安全性与其作用的分子靶点紧密相关。最近， 中山大学谭彩萍 教授/ 毛宗万 教授和 暨南大学李正球 教授合作， 利用光亲和标记技术，揭了钌(II)-β-咔啉生物碱配合物通过抑制线粒体ATP合酶（ATPase）诱导肿瘤细胞铁死亡，从而发挥其抗肿瘤作用。 这是第一次利用多组学技术揭示钌-多吡啶配合物抗肿瘤靶点的报道，不仅加深了我们对这类传统金属基抗肿瘤明星分子作用机制的理解，也为合理设计具有明确靶分子的金属抗癌剂提供了科学依据。相关论文发表于 National Science Review 。 该团队通过对系列的钌(II)-β-咔啉生物碱配合物进行筛选，发现了具有优异抗肿瘤潜力的 Ru5 配合物。通过引入光亲和标签并应用光亲和标记的化学蛋白组学技术，辅助系列的细胞生物学实验，鉴定出线粒体ATPase是 Ru5 的关键分子靶标。 Ru5 作为ATPase的抑制 ………………………………