勃林格殷格翰的抗动脉粥样化新型候选药物大规模生产工艺开发

当下，心血管疾病困扰着诸多患者，尤其是发达国家的中老年人群。因此，开发更多的新型药物来治疗心血管疾病(比如动脉粥样化)迫在眉睫。图一所示化合物1是勃林格殷格翰公司开发的一款新型抗动脉粥样化药物分子，现有的研究显示化合物1具有显著的药物开发潜力，因此，为满足该药物的毒理及临床研究需求，药物开发人员一直在寻找该药物分子的大规模生产工艺。图一 抗动脉粥样化候选药物分子1  抗动脉粥样化药物分子1的初始合成工艺如图二所示，这是一条颇具汇聚性的工艺，其"切断策略"选择在恶唑烷处。但研究人员指出，该工艺并不适用于大规模生产，主要存在以下需要解决的问题：①原料2昂贵；②化合物3的氰基化反应产率非常低，且需要繁琐的 ………………………………