抗体偶联药物有效载荷的演进：从过去到未来

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抗体偶联药物（ADC） 是一种开创性的癌症治疗方法，它能够将细胞毒性药物直接递送至患病细胞，同时保留健康组织。这种靶向递送可以提高治疗效果，同时减少通常与传统化疗相关的有害副作用。 有效载荷（payload）是ADC药物发挥肿瘤杀伤作用的重要武器，其作用机制很大程度上决定了ADC药物的性能，而其活性和理化性质对抗肿瘤疗效也有直接影响，因此其重要性不言而喻。 表1 获批上市的ADC药物 ADC有效载荷的演变 ADC及其有效载荷的演变是一个不断创新的过程。 在第一代中，ADC与甲氨蝶呤、长春碱和多柔比星等传统化疗药物配对作为细胞毒性有效载荷。 然而 由于第一代ADC对肿瘤细胞的细胞毒性不足、缺乏选择性，靶细胞摄取率低，其疗效甚至不如载荷本身，导致其临床开发失败。 因此研究转向比第一代使用的化合物更有效的新型化合物。 第 ………………………………