南方医科大学麦少瑜课题组Angew：利用碘叶立德策略实现环状1,3-二羰基化合物的Suzuki型α-芳基化

导读迄今为止，实现环状1,3-二羰基化合物，尤其是杂芳环1,3-二羰基化合物的α-芳基化仍然具有巨大的挑战性。近日，南方医科大学麦少瑜课题组开发了一种新颖且简便的“环状碘叶立德”策略，在铑催化以及无需外源碱的条件下，成功地实现了（杂）环1,3-二羰基化合物的Suzuki型α-芳基化。该策略首先将（杂）环1,3-二羰基化合物转化为相应的环状碘叶立德形式（可原位形成），随后与有机硼试剂发生Suzuki型卡宾偶联反应，即可得到各种结构多样且先前难以制备的芳基化产物。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI：10.1002/anie.202400741）。正文高效合成2-羟基联芳基化合物是合成化学、药物化学和材料科学的重要目标。其中，2-芳基-(杂)环1,3-二羰基化合物属于一类结构特殊的2-羟基联芳衍生物，广泛存在于农用化学品、生物活性分子和天然产物中(图1a) ………………………………