【JMC】丁克/王震等报道新型不可逆CDK12/13抑制剂YJZ5118

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近日， 上海有机所丁克研究员/王震研究员联合密歇根大学团队 在国际顶级药物化学期刊 《Journal of Medicinal Chemistry》 上发表题为 “发现YJZ5118：一种与Akt抑制剂联合使用时具有协同效应的强效且高选择性不可逆CDK12/13抑制剂” 的研究论文。该研究聚焦于CDK12/13这一新兴癌症治疗靶点，开发了一种新型不可逆抑制剂 YJZ5118 ，并揭示其与Akt抑制剂的协同抗肿瘤效应。实验表明， YJZ5118 可有效抑制RNA聚合酶II的Ser2磷酸化，抑制DNA损伤响应基因的转录，诱导DNA损伤和细胞凋亡。此外， YJZ5118 在多种肿瘤细胞系中展现出显著的抗增殖效果，尤其对前列腺癌和乳腺癌细胞敏感。更重要的是， YJZ5118 与Akt抑制剂联合使用时，在体外和体内模型中均表现出协同抗肿瘤效应，为癌症治疗提供了新的联合用药策略。 图片来源：ACS 01 Background 研究背景 CDK12和CDK13 作为转录 ………………………………