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1天2篇Nature!“合成致死”靶点WRN,抗癌潜力无限

医药魔方Pro  · 公众号  ·  · 2024-04-25 18:55

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微卫星不稳定性(microsatellite instability,MSI)是在肿瘤细胞中,由错配修复受损或缺陷导致的、出现新的微卫星等位基因的现象。MSI可导致肿瘤细胞基因组进一步突变,从而促进恶性肿瘤的发展,是公认的重要致癌途径之一。 WRN是一种DNA解螺旋酶,在DNA错配修复(mismatch repair,MMR)缺陷的MSI肿瘤细胞中,敲除WRN基因或耗尽WRN蛋白后,会发生合成致死效应,导致肿瘤细胞死亡,所以 WRN 可能是MSI恶性肿瘤的合成致死新靶点。 虽然目前还没有靶向人类DNA或RNA解旋酶的药物获批,但基于靶向MSI恶性肿瘤的WRN抑制剂研究引起了科研人员和药物研发人员的兴趣。4月24日,Nature同时上线了两篇介绍WRN抑制剂的论文。 第一篇论文是由Vividion Therapeutics公司发表的,主要介绍了WRN共价变构抑制剂(VVD-133214)的发现过程: 研究人员首先利用一种基于靶向质谱的化学蛋 ………………………………

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